匹伐他汀是什么？匹伐他汀的藥理作用是什么？_播報(bào)

匹伐他汀是什么?

匹伐他汀化合物為白色粉末，化學(xué)式為((3R，5S，6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3，5-二羥基-6-庚酸)。匹伐他汀(通常作為鈣鹽)是他汀的降血脂降低藥物類(lèi)別的成員，在美國(guó)以商品名Livalo銷(xiāo)售。 與其他他汀類(lèi)似，它是HMG-CoA還原酶的抑制劑，HMG-CoA還原酶催化膽固醇合成的第一步。

匹伐他汀的藥理作用是什么?

匹伐他汀對(duì)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶有強(qiáng)力拮抗抑制作用，能夠高效抑制人肝細(xì)胞HepG2中生成膽固醇的過(guò)程，從而阻礙膽固醇的合成。匹伐他汀能在超低濃度下誘導(dǎo)低密度脂蛋白(LDL)受體mRNA的合成，使其數(shù)量增加，導(dǎo)致LDL受體密度增大，從而促進(jìn)LDL的清除，使血漿LDL-C濃度及血漿總甘油三酯濃度降低。

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